偏头痛介绍
偏头痛是神经内科的常见病之一，发病率占人口10％以上，好发于女性，其患病率为18％，男性为6％，多发生在25～55岁的中青年人。无论在发达国家抑或发展中国家均是一种常见病。最新发表的国外调查表明，目前偏头痛占据了头痛患病中的60%，其中主要是无先兆性偏头痛。
偏头痛依据临床表现可分为无先兆性和有先兆性两种。（1）无先兆性偏头痛：是指自发性、反复发生的、每次持续4～72小时的发作性头痛。（2）有先兆性偏头痛：先兆表现为自发性的，反复发作的，可明确定位于大脑皮层或脑干的神经系统症状。偏头痛病因复杂，认为是一种多种环境因素和遗传因素相互作用的多基因多因素疾病。偏头痛的发生机理到目前为止有血管学说、神经学说、三叉神经炎性反应学说及神经血管联合学说。
偏头痛急性发作期的治疗药物
偏头痛虽不是致命的疾病，但每逢发作之时病人十分痛苦，能严重影响患者的社会生活，故西方病理学家称其为“一种精神折磨性疾病”。因此，恰当的治疗很关键。目前发作期的治疗药物有：（1）止痛药：包括阿司匹林、扑热息痛和非甾体抗炎药物（芬必得、布洛芬等）。（2）止吐药：与止痛药联合应用效果较好，如胃复安等。（3）麦角胺类：如天然麦角生物碱及麦角胺衍生物，可以阻止偏头痛发作，但无止痛作用，其副作用较大，主要是恶心、腹痛与痉挛等。用量逐渐加大，导致药瘾或可能发生药物反跳性头痛，孕妇、高血压、肝肾疾病、冠心病和心肌缺血患者忌用。（4）5-HTI受体激动剂(triptan类)：近年来，随着对偏头痛发作机制的进一步了解，三叉神经炎性反应学说的建立，一种新的治疗药物—具有选择性的5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5HT）受体拮抗剂(即曲坦类药物（triptan）问世，使偏头痛的治疗发生了很大变化。曲坦类药物能选择性地刺激5-HTIB和5-HTID受体。5-HTIB受体位于颅内，介导颅内血管收缩，受体兴奋可引起血管收缩。激动5-HTID受体能抑制三叉神经传入末梢释放多肽类致痛物质。实验证明，5-HTID和5-HTIB受体同时兴奋，能降低三叉神经尾端核的兴奋性，减少头痛刺激的传入。由于选择性5-HTI受体激动药对控制中、重度偏头痛发作效果良好。因此，此类药物已成为治疗中、重度偏头痛发作的一线用药。
曲坦类药物介绍
自从舒马曲坦问世以来，曲坦类药物的研究方兴未艾，已先后已有7个药物问世，其中包括：①舒马曲坦sumariptan年应用于临床，②那拉曲坦Naratriptan年上市，③利扎曲坦Rizatriptan年上市，④佐米曲坦zolmitriptan年上市，⑤依立曲坦Eletriptan年上市，⑥夫罗曲坦Frovatriptan年上市，⑦阿莫曲坦Almotriptan年上市等。其目前国内外的剂型及给药途径为：①皮下注射是快速有效的方法，但费用高，操作麻烦；②静注给药，起效快，但昂贵且使用不便；③口服给药，使用方便，患者依从性、耐受性好，费用低，但作用慢，出现恶心症状的难以服用，生物利用度低；④鼻喷剂，对于出现恶心和呕吐症状，难以耐受口服制剂的患者，鼻喷剂是一种快速有效的选择，比皮下静注给药方便，但对鼻腔有刺激作用，口苦感，使用不当时药物吸收效果不理想且比较昂贵等；⑤口腔崩解片，通过口腔或舌下给药后不须用水送服，尤其适用于无法取水，如在野外，吞咽困难或其他迅速给药的情况下，但经胃肠道吸收，会有强的首过效应，药物吸收率不高；⑥直肠给药，对有明显恶心、呕吐症状的偏头痛患者是一个可供选择的用药途径，可避免部分肝首过效应，局部和全身的耐受性好，吸收迅速，缺点是用药不方便，患者感觉不适直肠粘膜刺激，排便使药物吸收中断，以及吸收不稳定；⑦琥珀酸舒马曲坦注射剂STATdose系统，该系统是由两支小的预灌剂组成，患者可以推动皮下按钮调节所需的药物剂量，由于不需要接触针头和注射器，该系统可使患者迅速而方便地治疗。因为偏头痛的发作因人而异、因时而异,所以需要有更多、更好的剂型供患者选择。
舒马曲坦药物（Imitrex?）介绍
舒马曲坦作为第一个曲坦类偏头痛治疗药物，是葛兰素史克于年研发上市的，商品名为Imitrex?(英明格)。该药物疗效稳定可靠，仍然是治疗偏头痛的主流药物，现将其理化性质，药物作用机理，上市剂型种类及制备方法，市场概况等信息综述如下：
表1舒马曲坦药物理化性质
性质
Sumatriptan
舒马曲坦
Sumatriptansuccinate
琥珀酸舒马曲坦
CAS
-46-2
-48-4
ChemicalFormula
C14H21N3O2S
C18H27N3O6S
Molecularweight
.4
.5
LogP
0.93
0.93
pKa:
11.2,9.5
11.2,9.5
Meltingpoint
-℃
-°C
solubility
21.4mg/mLinwater
readilysolubleinwater
Structure
舒马曲坦药物作用机理：本品是高度选择性5-羟色胺受体(5-HT)激动剂，逆转偏头痛时颅内血管扩张,减轻血浆蛋白外渗，从而改善脑血流量，缓解偏头痛的症状。用于偏头痛急性发作的治疗。口服起效快,有效率达66%；还可用于丛集性头痛的治疗，15~30分钟的有效率达74%~77%。除了口服制剂，该药物还有注射剂和鼻喷剂，总计3种剂型。不同剂型相关信息综述如下：
表2舒马曲坦片剂相关信息
IMITREX(sumatriptansuccinate)Tablets,
INDICATIONSANDUSAGE
Acutetreatmentofmigrainewithorwithoutaurainadults;
DOSAGEFORMSANDSTRENGTHS
Tablets:25mg,50mg,andmg
Excipientsandformulationinformation
EachIMITREXTabletfororaladministrationcontains35,70,ormgofsumatriptansuccinateequivalentto25,50,ormgofsumatriptan,respectively.Eachtabletalsocontainstheinactiveingredientscroscarmellosesodium,dibasiccalciumphosphate,magnesiumstearate,microcrystallinecellulose,andsodiumbicarbonate.Each-mgtabletalsocontainshypromellose,ironoxide,titaniumdioxide,andtriacetin.
Storagecondition
Storebetween2°Cto30°C
ADMEproperties
AbsorptionandBioavailability:Thebioavailabilityisapproximately15%,primarilyduetopresystemicmetabolismandpartlyduetoin北京儿童白癜风医院北京治疗白癜风最好的中医院